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螺環二氫吡咯骨架的高效構建

來源: X-MOL 2017-08-23 13:50:08

螺環二氫吡咯化合物因具有獨特的化學結構和性質受到研究人員的廣泛關注。例如，含有這類骨架的化合物在抗病毒、抗菌和緩解神經性疼痛的研究中表現出較好的效果。

圖1. 具有生物活性的螺環二氫吡咯化合物

盡管螺環二氫吡咯的合成方法已有一些報道，但這些合成方法尚有許多不足，比如原料需要多步合成、使用化學計量的對濕氣、空氣敏感的有機金屬試劑（BuLi、LiEt3BH、LiAlH4）以及官能團兼容性較差等。為此，發展高效簡潔的合成策略來實現這類分子骨架的構建具有十分重要的研究意義。

最近，第三軍醫大學魏曄教授（點擊查看介紹）課題組發展了一種高效構建螺環二氫吡咯骨架的方法（圖2）。該方法采用廉價的CuBr作為催化劑、肟酯和烯烴作為反應原料，表現出很好的底物適用性和官能團兼容性。相關研究成果發表于ACS Catalysis 上，第三軍醫大學的碩士生趙博和博士生梁洪文為文章的共同第一作者。

作者首先采用1,3-茚二酮衍生的烯烴和苯乙酮肟酯為反應試劑對反應條件進行了篩選，并確定了反應的最優條件[CuBr（5 mol%）, THF, 60 °C, 18 h]。隨后，作者對肟酯的底物類型進行了深入的考察（圖3和圖4）。苯乙酮肟酯中芳香環的給電子和吸電子取代基對反應的影響較小。除了苯乙酮類肟酯外，環狀和非環狀脂肪酮衍生的肟酯也表現出較好的反應活性。該反應還對多種雜環具有較好的兼容性，比如吡啶、噻吩、呋喃、吲哚、吡咯、吡唑和噻唑等。值得一提的是，該方法還適用于生物活性分子孕烯醇酮衍生的肟酯。

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